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抗癫痫药伊来西胺的发现
发布日期:2017年12月05日 10:19  点击次数:

  

抗痫灵药品名称伊来西胺片上世纪70年代初,北京医学院医疗队在西双版纳地区发现当地居民以“白胡椒加萝卜”治疗癫痫。北医基础部药理教研室裴印权教授等确定白胡椒有抗惊厥作用,此后药学系田珍教授等对白胡椒成分进行分离提取,经药理学研究发现白胡椒中所含的生物碱——胡椒碱为其有效成分。据此将胡椒粗提物制成片剂(抗痫片)经人民医院癫痫门诊周正新主任等初步观察,疗效较原方有所提高。药理研究进一步发现,胡椒碱具有明显对抗大鼠戊四唑惊厥作用、电惊厥作用以及“听源性发作”作用。在此基础上,北医药化教研组刘维勤教授等对胡椒碱及其衍生物的构效关系进行了深入研究,先后合成了多个桂皮酰胺类化合物,并与北医药学院附属药厂(北京北大药业前身)合作,于1974年首次成功合成了伊来西胺(原名抗痫灵,Antiepilepserine)。

经临床前药理学研究和临床验证,抗痫灵原料药及其片剂于1976年获北京市卫生局批准((76)京卫革药检字第53号),由北京北大药业有限公司生产。为确保药品质量,对其药品标准进行了进一步系统研究和提高,于2002年由地方标准上升为国家药品标准(WS-10001-(HD-0608)-2002,WS-10001-(HD-0609)-2002),同时药品名称由“抗痫灵”修订为“伊来西胺(Ilepcimide)”(IUPAC系统命名)。

伊来西胺片为北京北大药业有限公司独家品种,是我国自行研制的安全、有效的抗癫痫药物,曾经开展了大量临床应用及观察,包括添加治疗儿童癫痫的安慰剂对照双盲交叉研究,积累了大量临床经验和研究证据。再上市后的临床应用同样显示了良好疗效。2010年11月在北京启动了一项多中心小样本探索性研究,已有不少难治性癫痫病例显示可能有效。实验室初步研究发现其具有钠通道阻滞作用。为进一步评价伊来西胺的疗效及安全性,拟在全国范围内开展一项为期24周的多中心随机对照开放的添加治疗癫痫的临床观察。